高血脂症怎麼治?為什麼煙酸衍生物中首推阿昔莫司?
高血脂是心血管的重大殺手,對於有心血管疾病的患者來説,及時控制血脂水平是控制心血管疾病的重要環節,而血脂又分為膽固醇、甘油三酯和類脂(如磷脂),其中對心血管影響最直接的莫過於膽固醇,尤其是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C),因此臨牀上常用他汀類藥物降低LDL-C,而控制甘油三酯水平,升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平卻往往沒有那麼重視。
控制甘油三酯水平,升高HDL-C有什麼益處?
還要從LDL-C的作用説起。
儘管LDL-C是誘發心血管疾病最直接的一種血脂,但LDL-C的主要來源並非飲食獲取,而是體內合成,而甘油三酯正是合成LDL-C的重要原料,因此,控制好甘油三酯的水平,也就能很大程度上減少LDL-C的合成,相當於從源頭上解決問題。
此外,HDL-C被稱為好的膽固醇,它能將膽固醇從其他地方轉運到肝臟,並代謝掉。因此,提高HDL-C的水平,對於控制心血管疾病有非常積極的作用。
如何控制甘油三酯水平、升高HDL-C?
目前控制甘油三酯效果最好的是煙酸類藥物和貝特類藥物,其中貝特類藥物是直接清除血液中的甘油三酯,起效快,而煙酸類藥物是從源頭上減少甘油三酯的合成,效果更持久。除此之外,煙酸類藥物還是目前升高HDL-C效果最好的藥物。
煙酸最早作為B族維生素用作營養添加劑。研究發現,大劑量的煙酸通過減少脂質的生成和促進其分解而具有明顯調脂作用。
煙酸可以降低脂肪酶的活性,脂肪組織中的甘油三酯便不易分解出遊離脂肪酸(FFA),肝內甘油三酯的合成不足,進而減少VLDL的合成和釋放,LDL的來源也就隨之減少。此外,煙酸升高HDL主要是由於使甘油三酯濃度降低,導致HDL分解代謝減少。
HDL的增加有利於膽固醇的逆行轉運,阻止動脈粥樣硬化的發展。
但由於煙酸類的副作用較大,患者難以耐受,所以近年來煙酸衍生物進入大眾視野。
煙酸衍生物,相較於煙酸,藥理作用類似,但是明顯改善了毒副作用,其中最典型的代表就是益平-阿昔莫司分散片,阿昔莫司相較於傳統煙酸具有以下幾點優勢。
1.作用更強:煙酸衍生物抗脂解作用是煙酸的20倍,降低血中的甘油三酯和遊離脂肪酸的作用分別是煙酸的6.5倍和3.3倍。
2.適應症廣:煙酸衍生物在臨牀上用於高膽固醇血癥;高甘油三脂血癥;混合型高脂血症;高尿酸伴有高血脂、肥胖、糖尿病;脂肪肝;乙肝合併甘油三酯升高等等。其不但可顯著改善葡萄糖耐受,而且與口服降糖藥無相互作用,更有利於糖尿病患者降脂治療。
3.用量小:拿同為煙酸衍生物的益平舉例,患者每次服用益平500-750mg(2-3粒),每日2次就可以獲得滿意的降血脂作用,而煙酸的日用量為3g。
4.副作用小:煙酸衍生物的不良反應症狀基本上與煙酸相似,但程度較輕,一般耐受性良好,更適合長期用藥。另外,煙酸衍生物不影響尿酸代謝,臨牀可用於高尿酸血癥。
5.對肝臟損傷小:藥代動力學研究表明,煙酸衍生物不與血漿蛋白結合,在體內幾乎不經過代謝,主要以原形經腎臟排出體外,可見煙酸衍生物對肝功能算上得到高血脂症病人比較安全。
阿昔莫司VS煙酸:藥物代謝差異巨大!
綜上,阿昔莫司是煙酸類衍生物中的不二選擇。
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