恒瑞医药“甲磺酸阿帕替尼片”新适应症获批：治疗肝细胞癌

近日，恒瑞医药甲磺酸阿帕替尼片新适应症(化学药品2.4类)上市申请(受理号:CXHS2000004)获NMPA批准，用于治疗既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。这是阿帕替尼获批的第2个适应症。

一项针对既往接受过至少一线系统性治疗(索拉非尼和奥沙利铂)失败或不可耐受晚期肝细胞癌患者的III期临床(NCT02329860)研究结果显示，与安慰剂组相比，阿帕替尼组总生存期显著延长(8.7vs6.8个月)，患者死亡风险降低(HR:0.785，p=0.0476)。阿帕替尼组较安慰剂组显著延长无进展生存期(4.5vs1.9个月，HR:0.471，p˂0.0001)也显著提高客观缓解率(10.7%vs1.5%)。

安全性方面，最常见≥3级以上不良反应发生率分别为高血压(阿帕替尼组71例(27.6%)vs安慰剂组3例(2.3%))，手足综合征(46(17.9%)vs0)，血小板计数减少(34(13.2%)vs1(0.8%))，中性粒细胞计数减少(27(10.5%)vs0)。

甲磺酸阿帕替尼是恒瑞自主研发的1类小分子靶向血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂，于2014年首次获NMPA批准上市用于治疗既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。

此外，阿帕替尼单药或与卡瑞利珠单抗、氟唑帕利、SHR-1210或依托泊苷软胶囊联合治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌多种实体肿瘤适应症已处于临床开发阶段。