高血脂症怎么治?为什么烟酸衍生物中首推阿昔莫司?
高血脂是心血管的重大杀手,对于有心血管疾病的患者来说,及时控制血脂水平是控制心血管疾病的重要环节,而血脂又分为胆固醇、甘油三酯和类脂(如磷脂),其中对心血管影响最直接的莫过于胆固醇,尤其是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),因此临床上常用他汀类药物降低LDL-C,而控制甘油三酯水平,升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平却往往没有那么重视。
控制甘油三酯水平,升高HDL-C有什么益处?
还要从LDL-C的作用说起。
尽管LDL-C是诱发心血管疾病最直接的一种血脂,但LDL-C的主要来源并非饮食获取,而是体内合成,而甘油三酯正是合成LDL-C的重要原料,因此,控制好甘油三酯的水平,也就能很大程度上减少LDL-C的合成,相当于从源头上解决问题。
此外,HDL-C被称为好的胆固醇,它能将胆固醇从其他地方转运到肝脏,并代谢掉。因此,提高HDL-C的水平,对于控制心血管疾病有非常积极的作用。
如何控制甘油三酯水平、升高HDL-C?
目前控制甘油三酯效果最好的是烟酸类药物和贝特类药物,其中贝特类药物是直接清除血液中的甘油三酯,起效快,而烟酸类药物是从源头上减少甘油三酯的合成,效果更持久。除此之外,烟酸类药物还是目前升高HDL-C效果最好的药物。
烟酸最早作为B族维生素用作营养添加剂。研究发现,大剂量的烟酸通过减少脂质的生成和促进其分解而具有明显调脂作用。
烟酸可以降低脂肪酶的活性,脂肪组织中的甘油三酯便不易分解出游离脂肪酸(FFA),肝内甘油三酯的合成不足,进而减少VLDL的合成和释放,LDL的来源也就随之减少。此外,烟酸升高HDL主要是由于使甘油三酯浓度降低,导致HDL分解代谢减少。
HDL的增加有利于胆固醇的逆行转运,阻止动脉粥样硬化的发展。
但由于烟酸类的副作用较大,患者难以耐受,所以近年来烟酸衍生物进入大众视野。
烟酸衍生物,相较于烟酸,药理作用类似,但是明显改善了毒副作用,其中最典型的代表就是益平-阿昔莫司分散片,阿昔莫司相较于传统烟酸具有以下几点优势。
1.作用更强:烟酸衍生物抗脂解作用是烟酸的20倍,降低血中的甘油三酯和游离脂肪酸的作用分别是烟酸的6.5倍和3.3倍。
2.适应症广:烟酸衍生物在临床上用于高胆固醇血症;高甘油三脂血症;混合型高脂血症;高尿酸伴有高血脂、肥胖、糖尿病;脂肪肝;乙肝合并甘油三酯升高等等。其不但可显著改善葡萄糖耐受,而且与口服降糖药无相互作用,更有利于糖尿病患者降脂治疗。
3.用量小:拿同为烟酸衍生物的益平举例,患者每次服用益平500-750mg(2-3粒),每日2次就可以获得满意的降血脂作用,而烟酸的日用量为3g。
4.副作用小:烟酸衍生物的不良反应症状基本上与烟酸相似,但程度较轻,一般耐受性良好,更适合长期用药。另外,烟酸衍生物不影响尿酸代谢,临床可用于高尿酸血症。
5.对肝脏损伤小:药代动力学研究表明,烟酸衍生物不与血浆蛋白结合,在体内几乎不经过代谢,主要以原形经肾脏排出体外,可见烟酸衍生物对肝功能算上得到高血脂症病人比较安全。
阿昔莫司VS烟酸:药物代谢差异巨大!
综上,阿昔莫司是烟酸类衍生物中的不二选择。
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